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第二代抗組織胺新藥-bilastine

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最近微笑看到一款新的第二代抗組織胺,在好奇心的驅使下,仔細研究該新款藥物-bilastine,與現行第二代抗組織胺的差別,希望有助於大家了解這個成分。

新藥bilastine的介紹

Bilastine為第二代抗組織胺,相較於第一代抗組織胺,bilastine結構極性較高,所以比較不容易穿過血腦屏障(BBB)而造成中樞神經抑制,產生嗜睡及注意力不集中的狀況。再者,bilastine與大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)親和力高,所以就算穿透血腦屏障,也能藉由P-glycoprotein運出大腦。由下圖可見,bilastine對於大腦H1受器結合率最低【1】,研究顯示就算服用雙倍劑量(每日40毫克的bilastine),也不會影響開車時的專注力【2】,另外,也有研究針對F1賽車駕駛員及模擬飛行員進行安全性實驗,顯示服用bilastine後的專注力及駕駛表現皆不受影響【3】【4】,對於需要高度專注工作的過敏劑鼻炎/慢性蕁麻疹患者來說,多了一個更符合生活型態的用藥選擇。

Bilastine藥效快(onset約1小時),口服後約1.3小時可達最高血中濃度,平均生體可用率約61%。人體研究顯示,將近95%的bilastine以原型態由尿液(28.3%)及糞便(66.5%)排出,顯示藥物在人體中沒有顯著的代謝變化,半衰期為14.5個小時,所以bilastine與其它藥物產生交互作用的風險比較低。值得一提的是,肝、腎功能不全及老年人患者使用bilastine不需調整服用劑量,大大增加該族群使用藥物的方便性。不過食物會明顯降低口服bilastine 30%的生體可用率,所以建議進食或喝果汁前一小時或之後二小時再服用。

由於沒有bilastine使用於治療0~2歲兒童過敏性鼻炎及蕁麻疹的經驗,再者使用於年紀小於12歲以下兒童的安全性和有效性資料尚未建立,所以建議12歲(含)以上才能使用。

第二代抗組織胺的差別

在了解新藥bilastine的特性,不少人會好奇,目前已有不少第二代抗組織胺,到底這些第二代抗組織胺有什麼差別呢?

改善季節性過敏鼻炎方面,每日服用20毫克的bilastein與10毫克cetirizine效果相似【5】。 2010年Phase II研究,同時比較服用bilastine 20毫克、cetirizine 10毫克及fexofenadine 120毫克的效力,研究結果如下圖所示,三種藥品均在服用後1個小時舒緩過敏症狀,效力相似,但bilastine及cetirizine在服藥後第二天(22-26小時)效力明顯優於fexofenadine,顯示前二者藥效較持久【6】。

 而在改善常年性過敏性鼻炎方面,2017年Phase III研究結果顯示,bilastine的藥效發揮的比較快,在服用第一天時,bilastine的改率狀況明顯優於fexofenadine【7】。

再來我們來看bilastine應用於慢性自體性蕁蔴疹的效力如何。研究顯示,每日服用20毫克的bilastine或5毫克的levocetirizine,均能明顯改善慢性自體性蕁蔴疹的症狀及生活品質且二者效力相當【8】。而藉由皮下注射組織胺,判斷抗織胺抑制皮膚起風疹塊(wheal)或潮紅(flare)的效力來看,bilastein 20毫克及cetirizine 10毫克的抑制效力差不多,但bilastine藥效發擇比較快【9】(在給藥後1.5小時有明顯差別,如下圖)。

若比較bilastine 20毫克、desloratadine 5毫克及rupatadine 10毫克在抑制皮下注射組織胺引起的wheal/flare反應,研究結果顯示bilastine抑制效果明顯優於desloratadine及rupatadine(效力相差快一倍)且onset也較快【10】。

整體來說,bilastine改善季節性過敏性鼻炎的效力與cetirizine及fexofenadine相當,但效果較持久;改善常年期過敏性鼻炎的話,bilastine與fexofenadine相當,但是藥效發擇較快。而在改善蕁蔴疹的效力上,bilastine與levocetirizine及cetirizine效力相當,但bilastine藥效發揮速度較cetirizine快,也比較不會有嗜睡的狀況產生。而在使用方便性上,年長者及肝腎功能不全的族群不需要特意調整使用劑量,且bilastine 95%由原型藥排除體外,大大降低藥物交互作用的風險。

參考文獻

  1. Bilastine:  a new antihistamine  with an optimal  benefit-to-risk  ratio  for safety during  driving. Expert  Opin Drug Saf. 2016; 15(1): 89-98. 
  2. Acute and subchronic effects of bilastine (20 and 40 mg) and hydroxyzine (50 mg) on actual driving performance in healthy volunteers. J Psychopharmacol. 2011;25:1517–1523. 
  3. Bilastine safety in drivers who need antihistamines: new evidence from high-speed simulator driving test on allergic patients. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2018 Feb;22(3):820-828.
  4. Cognitive Performance Effects of Bilastine 20 mg During 6 Hours at 8000 ft Cabin Altitude. Aerosp Med Hum Perform. 2016 Jul;87(7):622-7. 
  5. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double‐blind, parallel‐group study. Clinical & Experimental Allergy/Volume 39, Issue 9
  6. The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflammation Research. 2010;59(5):391–398. 
  7. Efficacy and safety of bilastine in Japanese patients with perennial allergic rhinitis: A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group phase III study. Allergol Int. 2017 Jan;66(1):97-105. 
  8. Bilastine in allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Allergy 2010; 65 (4): 516-528.
  9. Comparative inhibition by bilastine and cetirizine of histamine-induced wheal and flare responses in humans. Inflamm Res. 2011 Dec;60(12):1107-12.
  10. Comparative efficacy of bilastine, desloratadine and rupatadine in the suppression of wheal and flare response induced by intradermal histamine in healthy volunteers. Curr Med Res Opin. 2016:1-23
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