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第二代抗組織胺的比較

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時常過敏的民眾,一定對「抗組織胺藥物」不陌生,但服用後常會造成嗜睡的現象,所以許多民眾會選擇第二代的抗組織胺來改善過敏。今天微笑藥師整理了常見「第二代抗過敏藥」的比較,提供大家參考利用。

與第一代抗組織胺,有何不同?

第一代的抗組織胺藥物,親脂性高(比較容易穿越「血腦障壁」,到達大腦),且較不易被大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)排出大腦,所以比較容易有嗜睡及注意力不集中的副作用。再者,第一代抗組織胺藥物,其通常包含不同性質的化學結構種類及代謝作用,例如Diphenhydramine具有抗膽鹼邀素的作用,相對來說,第二代抗組織胺藥對於H1-receptor有較大的專一性,因此和alpha-adrenergic、serotonin、及cholinergic receptors的結合性很小。而第二代的抗組織胺藥物親脂性差,廣泛和血漿蛋白結合,因此對於血腦障壁的穿透性差,中樞神經系統的副作用相對地較少,亦相對降低了嗜睡與注意力不集中的副作用。

而二者在治療效力上,沒有顯著的差別,而第二代抗組織胺的機轉(如Fexofenadine、Loratadine),除了抑制肥大細胞組織胺的釋放外,還會抑制其他發炎介質從肥大細胞及嗜鹼性白血球釋放出來的作用。兩者都可以減少許多過敏性鼻炎的徵兆和症狀,特別是打噴嚏、鼻癢、流鼻水、癢等症狀,但對於緩解鼻塞和鼻充血的效用不佳。但若硬拿第一代與第二代在於鼻塞的緩解作用,第二代會略微優越。    

第二代抗組織胺的比較  

面對過敏症狀時,往往摸不著頭緒應該使用哪一個「第二代抗組織胺」。在2006年Center for Evidence-Based Policy’s Drug Effectiveness Review Project(DERP)做了一個回顧性研究,探討目前第二代抗組織胺用於治療「季節性過敏鼻炎」的效力差別,結果發現藥物效力差不多【1】。而在1999年”Wheal and erythema inhibition test”,研究第二代口服抗組織胺用於抑制皮下施打組織胺引起過敏腫脹與紅斑反應,發現Cetirizine的抑制皮膚過敏症狀效力最佳。【2】另外在1999年的第二代抗組織胺比較性回顧中,總結到對於治療過敏性蕁麻疹,Cetirizine有較佳的抑制紅腫效果;而在緩解異位性皮膚炎造成的搔癢症,Cetirizine、Ketofifen、Loratadine具有效力。【3】

但在選擇使用哪一個第二代抗組織胺時,更要考慮其肝腎代謝及副作用,尤其使用族群為肝臟能不佳者,選用Fexofenadine、Levocetirizine、bilastine較為合適;腎功能不佳者,若選用Cetirizine與Levocetirizine上,在用藥劑量調整上較為麻煩,例如Levocetirizine在CrCl50-80,建議劑量2.5mgQD,在CrCl30-50,建議劑量2.5QOD,而CrCl10-30為2.5TIW,故在腎功能不佳者,建議選用較少腎臟排除比例的藥品為佳。此外在第二代抗組織胺中,Cetirizine的嗜睡機率約(14%),相較於其它第二代抗組織胺明顯較高,若從事高度注意力集中工作者,建議選用其它嗜睡機率較低者,例如bilastine對於大腦H1受器結合率最低。

常見第二代抗組織胺

Fexofenadine 懷孕分級:C

為Terfenadine的活性代謝產物。

  1. 藥物吸收的交互作用:含鎂或鋁類的胃酸抑制劑會降低此藥在體內的吸收作用,
  2. 藥物代謝的交互作用:抗黴菌藥物(Ketoconazole)或抗生素(Erythromycin),會降低此藥代謝,使此藥的效果增強,如果與上述藥物合用時,請至少間隔約兩小時使用。
  3. 藥品的代謝:Fexofenadine不須由肝臟代謝,直接經由膽汁分泌,大部分以原型藥方式由糞便排出,故肝功能不佳者不需調整劑量。

Cetirizine 懷孕分級:B

第一代Hyroxyzine代謝物,為周邊H1-受體的一種強效具選擇性拮抗劑,此藥特別處在於其能抑制LTC4及D4的製造同時抑制嗜伊紅細胞的趨化(eosinophil chemotaxis),另外還能抑制由VIP(Vasoactive Intenstinal Polypetide)和Substance P所引起之過敏反應。很常用於異位性皮膚炎的治療。

  1. Cetirizine仍然會有鎮靜嗜睡的效果(13%)。
  2. Cetirizine幾乎不從肝代謝。

Levocetirizine 懷孕分級:B

為Cetirizine的左旋異構物,80%原型藥由腎排除,腎功能不佳者須調整劑量。

Loratadine 懷孕分級:C

肝臟功能不佳者,須調整劑量。依止癢能力強弱Cetirizine>Fexofenadine>Loratadine(但不會差很多)

Loratadine+ Pseudoephedrine

單獨使用抗組織製劑通常不能改善鼻塞的症狀,故此配方添加了解鼻充血劑(Pseudoephedrine),此藥主要為alpha-adrenergic agonists ,藉著表面收縮來降低鼻黏膜的腫脹。針對鼻塞與鼻充血者,較為有效。

Desloratadine 懷孕分級:C

此藥經由肝臟的glucuronidation代謝,不受老化影響,故年長者>65歲不需要調整劑量

Bilastine 懷孕分級:資料有限

在第二代抗組織胺中,bilastine結合到大腦H1受體的比率最低,故引起睹睡疲倦感的風險較低【5】。此藥吸收會受食物影響(降低30%身體可用率),故建議在進食或喝果汁前一小時或之後二小時服用。服藥後1個小時發揮藥效,效果持續24小時。值得一提的是,老年人或肝腎功能不全的患者,使用bilastine”不需調整劑量”。

參考資料

  1. Carson S, Lee N, Thakurta S. Drug class review: Newer antihistamines. Update 2. Drug Effectiveness Review Project. Oregon Health and Science University. Portland OR. 2010.
  2. Grant JA, Danielson L, Rihoux JP, DeVos C. A double-blind,single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine,epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and fl are response for 24 h in healthy male subjects. Allergy 1999;54:700-7
  3. Second-generation antihistamines: a comparative review. Drugs. 1999 Jan;57(1):31-47.
  4. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement 1: 3-12 
  5. Bilastine:  a new antihistamine  with an optimal  benefit-to-risk  ratio  for safety during  driving. Expert  Opin Drug Saf. 2016; 15(1): 89-98.
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